Thành phần hoạt tính: Rupatadine
Rupafin viên nén 10 mg
Chỉ định Tại sao sử dụng Rupafin? Nó dùng để làm gì?
Rupatadine là một loại thuốc kháng histamine.
Rupafin làm giảm các triệu chứng của viêm mũi dị ứng như hắt hơi, sổ mũi, ngứa mắt và mũi.
Rupafin cũng được sử dụng để làm giảm các triệu chứng liên quan đến mày đay tự phát mãn tính (phát ban da dị ứng) như ngứa và khò khè (mẩn đỏ và sưng tấy cục bộ trên da).
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Rupafin
Không dùng Rupafin
- nếu bạn bị dị ứng với rupatadine hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc này
Thận trọng khi dùng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Rupafin
Nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn trước khi dùng Rupafin.
Trong trường hợp suy thận hoặc suy gan, hãy hỏi ý kiến bác sĩ. Việc sử dụng Rupafin viên nén 10 mg hiện không được khuyến cáo ở bệnh nhân suy thận hoặc gan.
Nếu bạn có nồng độ kali trong máu thấp và / hoặc có kiểu nhịp tim bất thường (đã biết kéo dài khoảng QTc trên điện tâm đồ) có thể xảy ra ở một số dạng bệnh tim, hãy hỏi ý kiến bác sĩ.
Nếu bạn trên 65 tuổi, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.
Bọn trẻ
Thuốc này không được chỉ định cho trẻ em dưới 12 tuổi.
Tương tác Những loại thuốc hoặc thực phẩm nào có thể làm thay đổi tác dụng của Rupafin
Cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn đang dùng, gần đây đã dùng hoặc có thể dùng bất kỳ loại thuốc nào khác.
Không dùng thuốc có chứa ketoconazole hoặc erythromycin nếu bạn đang sử dụng Rupafin.
Nếu bạn đang dùng thuốc chống trầm cảm hệ thần kinh trung ương hoặc thuốc statin, hãy nói chuyện với bác sĩ trước khi dùng Rupafin.
Rupafin với thức ăn, đồ uống và rượu
Không nên uống Rupafin với nước bưởi, vì thức uống này có thể làm tăng nồng độ Rupafin trong cơ thể.
Rupafin, ở liều khuyến cáo (10 mg), không làm tăng buồn ngủ do rượu.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Mang thai và cho con bú
Nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú, nghĩ rằng bạn có thể mang thai hoặc đang có kế hoạch sinh con, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn trước khi dùng thuốc này.
Lái xe và sử dụng máy móc
Ở liều khuyến cáo, không có tác dụng nào của Rupafin đối với khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc. Tuy nhiên, khi bắt đầu điều trị bằng Rupafin, bạn nên thận trọng và theo dõi mức độ ảnh hưởng của việc điều trị đối với bạn trước khi lái xe hoặc sử dụng máy móc.
Rupafin chứa lactose.
Nếu bạn được bác sĩ thông báo rằng bạn "không dung nạp một số loại đường, hãy liên hệ với bác sĩ trước khi dùng sản phẩm thuốc này.
Liều lượng, Phương pháp và Thời gian Quản lý Cách sử dụng Rupafin: Định vị
Luôn dùng thuốc này đúng như những gì bác sĩ đã nói với bạn. Nếu nghi ngờ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Rupafin được chỉ định cho thanh thiếu niên (trên 12 tuổi) và cho người lớn. Liều thông thường là một viên (10 mg rupatadine) mỗi ngày một lần khi bụng đói hoặc no. Nuốt viên thuốc với một lượng chất lỏng vừa đủ (ví dụ như một cốc nước).
Thời gian điều trị bằng Rupafin sẽ do bác sĩ chăm sóc chỉ định.
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Rupafin
Nếu bạn dùng nhiều Rupafin hơn mức cần thiết
Liên hệ với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn đã vô tình dùng quá liều thuốc.
Nếu bạn quên uống Rupafin
Dùng liều càng sớm càng tốt và tiếp tục với liều lượng thông thường. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều cá nhân đã quên
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Rupafin là gì
Giống như tất cả các loại thuốc, thuốc này có thể gây ra tác dụng phụ, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.
Các tác dụng phụ thường gặp (có thể ảnh hưởng đến 1/10 người) là buồn ngủ, nhức đầu, chóng mặt, khô miệng, cảm thấy yếu và mệt mỏi.
Các tác dụng phụ không phổ biến (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 100 người) là tăng cảm giác thèm ăn, khó chịu, rối loạn chú ý, chảy máu mũi, khô mũi, viêm họng, ho, khô họng, viêm mũi, buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, nôn mửa, táo bón, phát ban, đau lưng, đau khớp, đau nhức cơ, khát nước, cảm giác khó chịu chung, sốt, xét nghiệm chức năng gan bất thường và tăng cân.
Các tác dụng phụ hiếm gặp (có thể ảnh hưởng đến 1 trong 1000 người) là đánh trống ngực, tăng nhịp tim và phản ứng dị ứng (ngứa, khò khè và sưng mặt, môi, lưỡi hoặc miệng).
Báo cáo tác dụng phụ
Nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn, điều này bao gồm bất kỳ tác dụng phụ nào có thể xảy ra không được liệt kê trong tờ rơi này. Bạn cũng có thể báo cáo tác dụng phụ trực tiếp qua hệ thống báo cáo quốc gia tại https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Bằng cách báo cáo tác dụng phụ, bạn có thể cung cấp thêm thông tin về tính an toàn của thuốc này.
Hết hạn và duy trì
Giữ thuốc này ngoài tầm nhìn và tầm với của trẻ em.
Không sử dụng thuốc này sau khi hết hạn sử dụng được ghi trên hộp và vỉ. Ngày hết hạn là ngày cuối cùng của tháng đó.
Giữ vỉ trong hộp bên ngoài để bảo vệ thuốc khỏi ánh sáng.
Không vứt bất kỳ loại thuốc nào qua nước thải hoặc rác thải sinh hoạt Hãy hỏi dược sĩ của bạn cách vứt bỏ những loại thuốc bạn không còn sử dụng nữa. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.
Rupafin chứa những gì
- Các thành phần hoạt chất là rupatadine. Mỗi viên chứa 10 mg rupatadine (dưới dạng fumarate).
- Các thành phần khác là tinh bột ngô đã được Pregelati hóa, xenluloza vi tinh thể, ôxít sắt đỏ (E-172), ôxít sắt màu vàng (E-172), monohydrat lactose và magie stearat.
Mô tả Rupafin trông như thế nào và nội dung của gói
Rupafin có dạng viên nén màu cá hồi sáng, tròn, được đóng trong vỉ chứa 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 và 100 viên. Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
RUPAFIN 10 BẢNG MG
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Mỗi bảng tưởng niệm chứa đựng:
10 mg rupatadine (dưới dạng fumarate).
Tá dược với tác dụng đã biết: 58 mg lactose dưới dạng lactose monohydrat.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Viên thuốc.
Viên nén hình tròn, màu cá hồi nhạt.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng và mày đay tự phát mãn tính ở người lớn và thanh thiếu niên (trên 12 tuổi).
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Người lớn và thanh thiếu niên (trên 12 tuổi)
Liều khuyến cáo là 10 mg (một viên) mỗi ngày một lần, có hoặc không có thức ăn.
Người cao tuổi
Rupatadine nên được sử dụng thận trọng ở người cao tuổi (xem phần 4.4).
Bệnh nhân nhi
Không khuyến cáo sử dụng viên nén 10 mg rupatadine ở trẻ em dưới 12 tuổi. Dung dịch uống Rupatadine 1 mg / ml được khuyến cáo cho trẻ em từ 2 đến 11 tuổi.
Bệnh nhân suy thận hoặc gan
Chưa có kinh nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan hoặc thận, hiện tại không khuyến cáo dùng 10 mg rupatadine cho những bệnh nhân này.
04.3 Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Không khuyến cáo sử dụng rupatadine với nước bưởi (xem phần 4.5).
Nên tránh dùng đồng thời rupatadine với các chất ức chế CYP3A4 mạnh, trong khi nên dùng thận trọng với các chất ức chế CYP3A4 vừa phải (xem phần 4.5).
Có thể cần điều chỉnh liều lượng chất nền CYP3A4 nhạy cảm (ví dụ simvastatin, lovastatin) và chất nền CYP3A4 có cửa sổ điều trị hẹp (ví dụ như cyclosporin, tacrolimus, sirolimus, everolimus, cisapride) vì rupatadine có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc này (xem phần 4.5).
Tính an toàn trên tim của rupatadine đã được đánh giá trong một nghiên cứu QT / QTc kỹ lưỡng. Rupatadine gấp 10 lần liều điều trị không ảnh hưởng đến điện tâm đồ và do đó không làm tăng bất kỳ mối lo ngại nào về an toàn tim. Tuy nhiên, nên sử dụng rupatadine một cách thận trọng ở những bệnh nhân bị kéo dài khoảng QT đã được công nhận, ở những bệnh nhân bị "hạ kali máu không điều chỉnh được, ở những bệnh nhân với các tình trạng loạn nhịp đang diễn ra, chẳng hạn như nhịp tim chậm có ý nghĩa lâm sàng, thiếu máu cục bộ cơ tim cấp tính.
Rupatadine viên nén 10 mg nên được sử dụng thận trọng cho bệnh nhân cao tuổi (65 tuổi trở lên). Mặc dù không có sự khác biệt tổng thể về hiệu quả hoặc độ an toàn của thuốc được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng, nhưng không thể loại trừ sự gia tăng nhạy cảm ở một số đối tượng cao tuổi do số lượng nhỏ bệnh nhân cao tuổi được nghiên cứu (xem phần 5.2).
Để sử dụng cho trẻ em dưới 12 tuổi và bệnh nhân suy giảm chức năng gan hoặc thận, xem phần 4.2.
Do sự hiện diện của monohydrat lactose trong viên nén 10 mg rupatadine, những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose / galactose không nên dùng thuốc này.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Nghiên cứu tương tác chỉ được thực hiện ở người lớn và thanh thiếu niên (trên 12 tuổi) với viên nén 10 mg rupatadine.
Ảnh hưởng của các loại thuốc khác đối với rupatadine
Nên tránh dùng đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ như itraconazole, ketoconazole, voriconazole, posaconazole, chất ức chế protease HIV, clarithromycin, nefazodone) và nên sử dụng đồng thời thuốc với các chất ức chế CYP3A4 vừa phải (erythromycin, fluconazole, pha loãng).
Dùng đồng thời 20 mg rupatadine và ketoconazole hoặc erythromycin làm tăng mức độ tiếp xúc toàn thân với rupatadine tương ứng gấp 10 lần và 2-3 lần. Những thay đổi này không liên quan đến ảnh hưởng trên khoảng QT hoặc tăng phản ứng có hại so với cho đến khi các loại thuốc được sử dụng riêng biệt.
Tương tác với nước bưởi: Uống đồng thời với nước bưởi làm tăng tiếp xúc toàn thân của rupatadine 3,5 lần. Do đó, không nên dùng đồng thời rupatadine với nước bưởi.
Ảnh hưởng của rupatadine đối với các loại thuốc khác
Cần thận trọng khi dùng chung rupatadine với các thuốc chuyển hóa khác có cửa sổ điều trị hẹp vì kiến thức về tác dụng của rupatadine đối với các thuốc khác còn hạn chế.
Tương tác với rượu: Sau khi uống rượu, liều 10 mg rupatadine tạo ra các tác dụng phụ trong một số thử nghiệm tâm thần vận động, mặc dù những tác dụng này không khác biệt đáng kể so với những tác dụng do uống rượu đơn thuần. Liều 20 mg làm tăng sự suy giảm do uống rượu.
Tương tác với thuốc ức chế thần kinh trung ương: Cũng như các thuốc kháng histamine khác, không thể loại trừ tương tác với thuốc ức chế thần kinh trung ương.
Tương tác với statin: Sự gia tăng CPK không có triệu chứng thường không được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng được thực hiện với rupatadine. Nguy cơ tương tác với statin, một số trong số đó cũng được chuyển hóa bởi cytochrom P450 isoenzyme CYP3A4, chưa rõ. Vì lý do này, nên thận trọng khi dùng rupatadine khi dùng đồng thời với statin.
04.6 Mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Hiện có rất ít dữ liệu về việc sử dụng rupatadine ở phụ nữ có thai. tốt hơn là tránh sử dụng rupatadine trong thời kỳ mang thai.
Giờ cho ăn
Rupatadine được bài tiết qua sữa của động vật. Người ta không biết liệu rupatadine có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng / ngừng điều trị bằng rupatadine nên được cân nhắc có tính đến lợi ích của việc cho con bú đối với trẻ và lợi ích của liệu pháp đối với người phụ nữ.
Khả năng sinh sản
Không có dữ liệu lâm sàng về khả năng sinh sản. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy khả năng sinh sản giảm đáng kể ở mức phơi nhiễm cao hơn mức quan sát được ở người ở liều điều trị tối đa (xem phần 5.3).
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Rupatadine 10 mg không ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc.
Tuy nhiên, nên thận trọng trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi phản ứng chủ quan của bệnh nhân với rupatadine được hình thành.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Rupatadine viên nén 10 mg đã được sử dụng cho hơn 2025 bệnh nhân người lớn và thanh thiếu niên trong các thử nghiệm lâm sàng, 120 người trong số họ đã dùng rupatadine trong ít nhất 1 năm.
Các phản ứng có hại thường gặp nhất trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng là buồn ngủ (9,5%), nhức đầu (6,9%) và mệt mỏi (3,2%).
Hầu hết các phản ứng có hại được quan sát trong các thử nghiệm lâm sàng có cường độ nhẹ đến trung bình và nói chung không cần ngừng điều trị.
Tần suất của các phản ứng có hại được quy như sau:
• Phổ biến (≥ 1 / 100a
• Không phổ biến (≥ 1 / 1.000 a
• Hiếm (≥ 1 / 10.000 a
Tần suất phản ứng có hại được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng viên nén 10 mg rupatadine trong các thử nghiệm lâm sàng và báo cáo tự phát như sau:
• Nhiễm trùng và nhiễm độc
- Không phổ biến: viêm họng, viêm mũi.
• Rối loạn hệ thống miễn dịch
- Hiếm: phản ứng quá mẫn (bao gồm phản ứng phản vệ, phù mạch và
mày đay) *.
• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
- Không phổ biến: tăng khẩu vị.
• Rối loạn hệ thần kinh:
- Chung: buồn ngủ, nhức đầu, chóng mặt.
- Không phổ biến: rối loạn chú ý.
• Rối loạn tim
- Hiếm: nhịp tim nhanh và đánh trống ngực *.
• Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất
- Không phổ biến: chảy máu cam, khô mũi, ho, khô họng, đau hầu họng.
• Rối loạn tiêu hóa
- Chung: khô miệng
- Không phổ biến: buồn nôn, đau bụng trên, tiêu chảy, khó tiêu, nôn, đau bụng, táo bón.
• Rối loạn da và mô dưới da
- Không phổ biến: phát ban
• Rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương
- Không phổ biến: đau lưng, đau khớp, đau cơ.
• Các rối loạn chung và tình trạng của cơ sở quản lý
- Chung: mệt mỏi, suy nhược.
- Không phổ biến: khát nước, cảm thấy không khỏe, sốt ruột, khó chịu.
• Xét nghiệm chẩn đoán
- Không phổ biến: tăng creatine phosphokinase máu, alanin aminotransferase, aspartate aminotransferase, bất thường chức năng gan, tăng cân.
* Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực và phản ứng quá mẫn (bao gồm phản ứng phản vệ, phù mạch và mày đay) đã xảy ra trong kinh nghiệm sau khi tiếp thị với viên nén 10 mg rupatadine.
Báo cáo các phản ứng phụ nghi ngờ
Việc báo cáo các phản ứng có hại nghi ngờ xảy ra sau khi cho phép sản phẩm thuốc là rất quan trọng vì nó cho phép theo dõi liên tục cân bằng lợi ích / nguy cơ của sản phẩm. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Quá liều
Không có trường hợp quá liều đã được báo cáo. Trong một nghiên cứu an toàn lâm sàng, rupatadine với liều hàng ngày 100 mg trong thời gian 6 ngày được dung nạp tốt. Phản ứng bất lợi phổ biến nhất là buồn ngủ. Nếu "vô tình uống phải liều rất cao, nên điều trị triệu chứng kết hợp với các biện pháp hỗ trợ cần thiết."
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: các thuốc kháng histamine khác dùng toàn thân.
Mã ATC: R06A X28.
Rupatadine là thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai, có tác dụng kéo dài với hoạt tính đối kháng thụ thể H1 ngoại vi có chọn lọc. Một số chất chuyển hóa (desloratadine và các chất chuyển hóa hydroxyl hóa của nó) vẫn giữ được hoạt tính kháng histamine và có thể góp phần một phần vào hiệu quả chung của thuốc.
Học trong ống nghiệm được thực hiện với rupatadine ở nồng độ cao đã cho thấy sự ức chế sự phân hủy tế bào mast do các kích thích miễn dịch và phi miễn dịch gây ra và ức chế giải phóng các cytokine, đặc biệt là TNFα trong tế bào mast và bạch cầu đơn nhân ở người.
Tầm quan trọng lâm sàng của những quan sát này vẫn còn được xác nhận.
Các thử nghiệm lâm sàng ở người tình nguyện (n = 375) và bệnh nhân (n = 2650) bị viêm mũi dị ứng và mày đay tự phát mãn tính cho thấy không có ảnh hưởng đáng kể trên điện tâm đồ khi dùng rupatadine ở liều từ 2 mg đến 100 mg.
Mề đay tự phát mãn tính đã được nghiên cứu như một mô hình lâm sàng cho các tình trạng giống như mày đay vì sinh lý bệnh cơ bản là tương tự, không tính đến căn nguyên và cũng vì bệnh nhân mãn tính cuối cùng có thể được thu nhận dễ dàng hơn. Vì sự giải phóng histamine là nguyên nhân gây ra tất cả các bệnh giống mày đay, nên rupatadine được cho là có hiệu quả trong việc làm giảm các triệu chứng đối với các bệnh cảnh lâm sàng khác như mày đay, ngoài mày đay tự phát mãn tính, như được đề xuất trong hướng dẫn lâm sàng.
Trong một thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược ở bệnh nhân nổi mề đay tự phát mãn tính, rupatadine có hiệu quả trong việc giảm điểm ngứa trung bình so với ban đầu trong thời gian điều trị 4 tuần (thay đổi so với ban đầu: rupatadine 57,5%, giả dược 44,9%) và giảm trung bình số lượng wheals (54,3% so với 39,7%).
05.2 Đặc tính dược động học
Hấp thu và sinh khả dụng
Rupatadine được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, với Tmax khoảng 0,75 giờ sau khi dùng thuốc, Cmax trung bình là 2,6 ng / ml sau khi dùng một liều uống duy nhất 10 mg và 4,6 ng / ml sau một liều uống 20 mg duy nhất. Dược động học của rupatadine là tuyến tính đối với liều từ 10 đến 20 mg sau khi dùng liều duy nhất và lặp lại. Sau khi dùng liều 10 mg một lần mỗi ngày trong 7 ngày, Cmax trung bình là 3,8 ng / mL.
Nồng độ trong huyết tương giảm theo cấp số nhân với thời gian bán thải trung bình là 5,9 giờ.Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương của rupatadine là 98,5-99%.
Vì rupatadine chưa bao giờ được tiêm tĩnh mạch cho người nên không có dữ liệu về sinh khả dụng tuyệt đối của nó.
Ảnh hưởng của lượng thức ăn
Lượng thức ăn làm tăng mức độ tiếp xúc toàn thân (AUC) với rupatadine khoảng 23%.
Tiếp xúc với một trong các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó và với chất chuyển hóa chính không có hoạt tính gần như giống nhau (giảm khoảng 5% và 3%, tương ứng). Thời gian cần thiết để đạt được nồng độ tối đa trong huyết tương (Tmax) của rupatadine chậm hơn 1 giờ. nồng độ (Cmax) không bị ảnh hưởng bởi lượng thức ăn. Những khác biệt này không có ý nghĩa lâm sàng.
Chuyển hóa và đào thải
Trong một nghiên cứu về bài tiết ở người (40 mg 14C-rupatadine), 34,6% hoạt tính phóng xạ được sử dụng được thu hồi trong nước tiểu và 60,9% trong phân được rút ra trong vòng 7 ngày. Rupatadine bị chuyển hóa trước toàn thân đáng kể khi dùng đường uống. lượng hoạt chất không thay đổi được tìm thấy trong nước tiểu và phân là không đáng kể.
Điều này có nghĩa là rupatadine được chuyển hóa gần như hoàn toàn.
Khoảng gần đúng, các chất chuyển hóa có hoạt tính desloratadine và các dẫn xuất hydroxyl hóa khác lần lượt chiếm 27% và 48% trong tổng số tiếp xúc toàn thân của các chất hoạt tính.
Giáo dục trong ống nghiệm về sự chuyển hóa ở các microsome gan người chỉ ra rằng rupatadine được chuyển hóa chủ yếu bởi cytochrome P450 (CYP 3A4).
Các nhóm bệnh nhân cụ thể
Trong một nghiên cứu được thực hiện ở những người tình nguyện khỏe mạnh so sánh kết quả ở người lớn trẻ và bệnh nhân cao tuổi, giá trị AUC và Cmax của rupatadine ở người già cao hơn ở người trẻ. Người cao tuổi không quan sát thấy sự khác biệt như vậy trong các chất chuyển hóa được thử nghiệm Thời gian bán thải trung bình của rupatadine ở người tình nguyện cao tuổi và thanh niên lần lượt là 8,7 giờ và 5,9 giờ. Vì những kết quả này đối với rupatadine và các chất chuyển hóa của nó không có ý nghĩa về mặt lâm sàng, người ta kết luận rằng không cần điều chỉnh đối với việc sử dụng liều 10 mg ở người cao tuổi.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy không có nguy cơ đặc biệt nào đối với con người dựa trên các nghiên cứu thông thường về dược lý học, độc tính liều lặp lại, độc tính di truyền và khả năng gây ung thư.
Liều lớn hơn 100 lần so với liều khuyến cáo lâm sàng (10 mg) của rupatadine không làm kéo dài khoảng QTc hoặc QRS hoặc gây loạn nhịp tim ở các loài động vật khác nhau như chuột, chuột lang và chó. Rupatadine là một trong những chất chuyển hóa chính của nó. ở người, 3-hydroxydesloratadine, không ảnh hưởng đến điện thế hoạt động của tim trong sợi Purkinje ở người cô lập ở nồng độ ít nhất gấp 2000 lần Cmax đạt được sau khi dùng liều 10 mg ở người. Trong một nghiên cứu đánh giá tác động lên kênh HERG nhân bản ở người, rupatadine ức chế kênh này ở nồng độ gấp 1685 lần Cmax thu được sau khi dùng 10 mg rupatadine. Desloratadine, chất chuyển hóa có hoạt tính cao nhất, không có tác dụng ở nồng độ 10 micromolar. Các nghiên cứu về sự phân bố trong mô với rupatadine được đánh dấu phóng xạ ở chuột cho thấy rằng rupatadine không tích lũy trong mô tim.
Các nghiên cứu về khả năng sinh sản ở chuột cho thấy sự giảm đáng kể khả năng sinh sản của nam và nữ ở liều 120 mg / kg / ngày, dẫn đến Cmax của rupatadine cao hơn 268 lần so với mức thu được sau khi dùng liều điều trị ở người (10 mg / ngày) . chết). Độc tính trên bào thai (chậm phát triển, hóa xương không hoàn toàn, thay đổi bộ xương nhỏ) chỉ được thấy ở chuột ở liều gây độc cho mẹ (25 và 120 mg / kg / ngày).
Ở thỏ, không có độc tính phát triển cho thấy với liều lên đến 100 mg / kg. Các mức liều mà tại đó không quan sát thấy tác dụng phụ phát triển (NOAEL) là 5 mg / kg / ngày ở chuột và 100 mg / kg / ngày ở thỏ, tạo ra Cmax lần lượt cao hơn 45 và 116 lần. đo ở nam giới với liều điều trị (10 mg / ngày).
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Tinh bột ngô cải tiến
Xenluloza vi tinh thể
Ôxít sắt đỏ (E-172)
Oxit sắt màu vàng (E-172)
Lactose monohydrate
Chất Magiê Stearate
06.2 Không tương thích
Không liên quan.
06.3 Thời gian hiệu lực
3 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Giữ vỉ trong hộp bên ngoài để bảo vệ thuốc khỏi ánh sáng.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
PVC / PVDC / vỉ nhôm.
Gói 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 và 100 viên. Không phải tất cả các kích cỡ gói có thể được bán trên thị trường.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
Thuốc không sử dụng và chất thải có nguồn gốc từ thuốc này phải được xử lý theo quy định của địa phương.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
J. Uriach & Cía., S.A.
Av. Camí Reial, 51-57
08184 Palau-solità i Plegamans (Tây Ban Nha)
Đại lý bán: Recordati S.p.A. - Milan
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
AIC n. 037880010 "Viên nén 10 mg" 3 viên nén trong vỉ PVC / PVDC / Al
AIC n. 037880022 "Viên nén 10 mg" 7 viên nén trong vỉ PVC / PVDC / Al
AIC n. 037880034 "Viên nén 10 mg" 10 viên nén trong vỉ PVC / PVDC / Al
AIC n. 037880046 "viên nén 10 mg" 15 viên nén trong vỉ PVC / PVDC / Al
AIC n. 037880059 "viên nén 10 mg" 20 viên nén trong vỉ PVC / PVDC / Al
AIC n. 037880061 "Viên nén 10 mg" 30 viên nén trong vỉ PVC / PVDC / Al
AIC n. 037880073 "viên nén 10 mg" 50 viên nén trong vỉ PVC / PVDC / Al
AIC n. 037880085 "Viên nén 10 mg" 100 viên nén trong vỉ PVC / PVDC / Al
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Ngày ủy quyền đầu tiên: 13 tháng 6 năm 2008
Ngày gia hạn: 11 tháng 3 năm 2011