Thành phần hoạt tính: Sotalol (Sotalol hydrochloride)
SOTALEX viên nén 80 mg
Tại sao Sotalex được sử dụng? Nó dùng để làm gì?
Nhóm dược lý
Thuốc chẹn beta không chọn lọc, không liên kết.
CHỈ DẪN ĐIỀU TRỊ
SOTALEX được chỉ định trong điều trị dự phòng loạn nhịp nhanh kịch phát trên thất, duy trì nhịp xoang sau khi chuyển đổi cuồng / rung nhĩ, trong loạn nhịp nhanh thất có triệu chứng hoặc đe dọa.
Chống chỉ định Khi không nên sử dụng Sotalex
SOTALEX được chống chỉ định ở những bệnh nhân:
- Hen phế quản hoặc các bệnh tắc nghẽn mãn tính của hệ hô hấp.
- Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.
- Sốc tim
- Gây mê gây suy nhược cơ tim.
- Nhịp chậm xoang có triệu chứng.
- Hội chứng nút xoang, blốc nhĩ thất độ II và độ III (trừ khi đặt máy tạo nhịp tim).
- Suy tim không kiểm soát.
- Suy thận (độ thanh thải creatinin <10 ml / phút)
- Hội chứng QT dài (bẩm sinh hoặc mắc phải).
- Nhiễm toan chuyển hóa
- U pheochromocytoma không được điều trị
- Huyết áp thấp
- Hiện tượng Raynaud và các rối loạn nghiêm trọng của tuần hoàn ngoại vi
Thận trọng khi sử dụng Những điều bạn cần biết trước khi dùng Sotalex
Gây mê: trong quá trình can thiệp phẫu thuật bằng thuốc gây mê ức chế cơ tim (ví dụ như cyclopropane, trichloroethylene), cần thận trọng khi sử dụng các thuốc ức chế beta.
Đái tháo đường: Ở những bệnh nhân đái tháo đường (đặc biệt nếu không được bù đắp tốt) hoặc có các đợt hạ đường huyết tự phát trước đó, nên dùng SOTALEX một cách thận trọng vì thuốc chẹn beta có thể che dấu một số dấu hiệu cảnh báo quan trọng về hạ đường huyết (ví dụ nhịp tim nhanh). Nhiễm độc giáp: Thuốc chẹn bêta có thể che dấu một số dấu hiệu lâm sàng (ví dụ nhịp tim nhanh) của cường giáp. Bệnh nhân nghi ngờ cường giáp nên tránh ngừng điều trị đột ngột, có thể dẫn đến các triệu chứng trở nên tồi tệ hơn, bao gồm cả cơn bão nhiễm độc giáp.
Rối loạn chức năng gan: bệnh nhân suy giảm chức năng gan không có biểu hiện giảm thải trừ SOTALEX, vì thuốc không có hiện tượng chuyển hóa lần đầu.
Rối loạn chức năng thận: SOTALEX được thải trừ chủ yếu qua thận, qua quá trình lọc ở cầu thận và tối thiểu bằng bài tiết ở ống thận. Có mối tương quan trực tiếp giữa chức năng thận, được đánh giá trên cơ sở creatinin huyết thanh và / hoặc độ thanh thải creatinin, và thời gian bán thải của SOTALEX. Và thời gian dùng thuốc ".
Bệnh vẩy nến: Thuốc chẹn beta hiếm khi được báo cáo là làm cho các triệu chứng của bệnh vẩy nến Vulgaris trở nên tồi tệ hơn.
Tương tác Thuốc hoặc thực phẩm nào có thể thay đổi tác dụng của Sotalex
Thuốc chống loạn nhịp: Thuốc chống loạn nhịp nhóm Ia (ví dụ: diisopyramide, quinidine và procainamide) và thuốc nhóm III (ví dụ amiodarone) không được khuyến cáo dùng đồng thời với SOTALEX do khả năng kéo dài thời gian kháng thuốc (xem Cảnh báo đặc biệt). Sử dụng đồng thời các thuốc chẹn beta khác với SOTALEX có thể tạo ra tác dụng phụ gia Loại II.
Thuốc lợi tiểu làm giảm kali: Những loại thuốc này có thể gây hạ kali máu hoặc hạ kali máu, làm tăng nguy cơ mắc chứng Torsades de Pointes (xem Cảnh báo đặc biệt - Rối loạn điện giải). Thuốc làm giảm kali: iv amphotericin B, corticosteroid đường toàn thân và một số hợp chất nhuận tràng, có thể gây hạ kali máu; cần theo dõi nồng độ kali máu và có thể điều chỉnh khi sử dụng SOTALEX.
Thuốc kéo dài QT: SOTALEX nên được sử dụng hết sức thận trọng cùng với các thuốc kéo dài QT khác như thuốc chống loạn nhịp tim loại I, phenothiazin, thuốc chống trầm cảm ba vòng, terfenadine và astemizole, và một số kháng sinh nhóm quinolon (xem Cảnh báo đặc biệt).
Digoxin: SOTALEX liều đơn và nhiều liều không làm thay đổi đáng kể nồng độ digoxin. Các biến cố loạn nhịp thường xảy ra hơn ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với sotalol và digoxin; tuy nhiên, điều này có thể được chứng minh, ở những bệnh nhân dùng digoxin, bởi sự hiện diện của suy tim, một yếu tố nguy cơ đã biết đối với các biến cố loạn nhịp.
Thuốc chẹn kênh canxi: dùng đồng thời thuốc chẹn beta và thuốc chẹn kênh canxi có thể gây ra hiện tượng hạ huyết áp, nhịp tim chậm, bất thường dẫn truyền và làm cho tình trạng suy tim biểu hiện trên lâm sàng. Thuốc chẹn bêta không nên dùng kết hợp với thuốc chẹn kênh canxi ức chế tim như verapamil và diltiazem do tác dụng phụ trên dẫn truyền nhĩ thất và chức năng thất.
Thuốc kháng tiết adrenergic: Việc sử dụng đồng thời thuốc chẹn beta với các thuốc kháng giảm tác dụng phụ, chẳng hạn như Reserpine và guanethidine, có thể làm giảm quá mức trương lực adrenergic khi nghỉ ngơi. Những bệnh nhân này cần được theo dõi cẩn thận để tránh khởi phát hạ huyết áp và / hoặc nhịp tim chậm rõ rệt. có thể phát triển thành các sự kiện đồng bộ.
Insulin và thuốc uống hạ đường huyết: có thể xảy ra hạ đường huyết và liều lượng thuốc chống đái tháo đường có thể phải điều chỉnh liều lượng thích hợp. SOTALEX có thể che dấu các triệu chứng của hạ đường huyết.
Tác nhân beta2-Mimetic: Các thuốc chủ vận beta như salbutamol, terbutaline và isoprenaline có thể cần dùng ở liều cao hơn khi dùng đồng thời với SOTALEX (xem Chống chỉ định).
Clonidine: thuốc chẹn bêta có thể làm tăng huyết áp (tác dụng "bật lại") do việc truyền clonidine bị gián đoạn đột ngột; do đó thuốc chẹn beta nên được ngưng một cách thích hợp vài ngày trước khi ngừng dần dần clonidine.
Thuốc giống tubocurarine: dùng đồng thời các thuốc chẹn beta có thể gây kéo dài thời gian chẹn thần kinh cơ.
Các xét nghiệm trong phòng thí nghiệm: Sự hiện diện của sotalol trong nước tiểu có thể làm tăng nồng độ metanephrine trong nước tiểu một cách giả tạo khi đo bằng phương pháp đo quang. Bệnh nhân nghi ngờ có u pheochromocytoma, được điều trị bằng sotalol, phải đo metanephrine niệu bằng các phương pháp chẩn đoán thay thế (ví dụ: HPLC với chiết xuất pha rắn) để đo quang.
Cảnh báo Điều quan trọng cần biết là:
Loạn nhịp tim: Tác dụng ngoại ý nguy hiểm nhất trong quá trình điều trị chống loạn nhịp là làm trầm trọng thêm các rối loạn nhịp đã có từ trước hoặc khởi phát cơn mới. Thuốc kéo dài khoảng QT có thể gây ra xoắn đỉnh, một dạng nhịp nhanh thất đa hình, liên quan đến kéo dài QT Dữ liệu của chúng tôi cho thấy nguy cơ phát triển xoắn đỉnh có liên quan đến việc kéo dài khoảng QT và QTc, giảm nhịp tim, tiền sử tim to hoặc suy tim, hạ kali máu và hạ kali máu (ví dụ:do sử dụng thuốc lợi tiểu), nồng độ thuốc trong huyết tương cao (ví dụ do quá liều hoặc suy thận) và tương tác của sotalol với các thuốc khác, chẳng hạn như thuốc chống trầm cảm nhóm I và thuốc chống loạn nhịp tim có liên quan đến xoắn đỉnh. Phụ nữ dường như có nhiều nguy cơ phát triển xoắn đỉnh. Cần thận trọng tăng liều SOTALEX ở những bệnh nhân có khoảng QT kéo dài. Khoảng QTc. Trong các thử nghiệm lâm sàng, SOTALEX không được sử dụng cho những bệnh nhân có khoảng QTc trước điều trị lớn hơn 450 msec. Xoắn đỉnh là một sự kiện phụ thuộc vào liều lượng thường xảy ra ngay sau khi bắt đầu điều trị hoặc sau khi tăng liều và tự nhiên kết thúc vào tháng Năm hoặc một phần của các bệnh nhân. Mặc dù hầu hết các trường hợp Torsades de Pointes đều tự giới hạn, chúng có thể liên quan đến các triệu chứng (ví dụ: ngất) và có thể tiến triển thành rung thất. Trong các thử nghiệm lâm sàng, 4,3% trong số 3257 bệnh nhân rối loạn nhịp tim được điều trị có rối loạn nhịp thất mới hoặc xấu đi của bệnh đã có từ trước, bao gồm nhịp nhanh thất kéo dài (khoảng 1%) và xoắn đỉnh (2,4%). Ngoài ra, trong khoảng 1% bệnh nhân, tử vong được coi là có thể liên quan đến ma túy. Ở những bệnh nhân khác có rối loạn nhịp thất và trên thất ít nghiêm trọng hơn, tỷ lệ xoắn đỉnh lần lượt là 1% và 1,4%.
Loạn nhịp tim nặng, bao gồm cả xoắn đỉnh, đã được chứng minh là phụ thuộc vào liều lượng, như được chỉ ra dưới đây:
Các yếu tố nguy cơ khác của xoắn đỉnh là kéo dài quá mức QTc và tiền sử tim to hoặc suy tim trước đó. Bệnh nhân suy tim và nhịp nhanh thất kéo dài có nguy cơ mắc các biến cố loạn nhịp cao hơn (7%).
Các biến cố loạn nhịp có thể xảy ra không chỉ trong giai đoạn đầu điều trị mà còn sau mỗi lần tăng liều, thường trong vòng 7 ngày kể từ khi bắt đầu hoặc tăng. Tăng liều từ từ và thận trọng, bắt đầu từ 80 mg BID hoặc liều lượng được xác định cho từng bệnh nhân dựa trên đáp ứng điều trị và liều dung nạp, làm giảm nguy cơ loạn nhịp tim (xem Liều lượng, phương pháp và thời gian dùng thuốc). Do đó, nên sử dụng SOTALEX một cách thận trọng nếu QTc lớn hơn 500 msec trong khi điều trị; nếu khoảng QTc lớn hơn 550 msec thì phải cân nhắc cẩn thận xem nên giảm liều hoặc ngừng điều trị.
Ngừng điều trị đột ngột: Đôi khi ghi nhận quá mẫn với catecholamine sau khi ngừng điều trị bằng thuốc chẹn bêta cũng như các triệu chứng đau thắt ngực trở nên tồi tệ hơn, loạn nhịp tim và hiếm khi nhồi máu cơ tim. đã sử dụng liệu pháp SOTALEX. Nếu có thể, nên giảm dần liều lượng trong khoảng thời gian 1-2 tuần. Vì bệnh thiếu máu cơ tim là một bệnh phổ biến và đôi khi không được chẩn đoán, có thể xảy ra trường hợp ngừng đột ngột liệu pháp SOTALEX có thể bộc lộ suy mạch vành tiềm ẩn.
Suy tim: Thuốc chẹn bêta có thể làm giảm thêm sức co bóp của cơ tim và làm trầm trọng thêm tình trạng suy tim. Nên thận trọng khi bắt đầu điều trị ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng thất trái được kiểm soát đầy đủ bằng liệu pháp (ví dụ: thuốc ức chế men chuyển, thuốc lợi tiểu, digitalis); trong trường hợp này là Nên sử dụng SOTALEX liều ban đầu thấp và tăng dần liều Sau nhồi máu gần đây: ở những bệnh nhân sau nhồi máu có rối loạn chức năng thất trái, nên cân nhắc kỹ nguy cơ và lợi ích liên quan đến việc dùng sotalol. leo thang có tầm quan trọng đặc biệt khi bắt đầu và trong khi điều trị. phân suất tống máu thất trái ≤ 40% nếu không có rối loạn nhịp thất nặng. Trong một nghiên cứu lâm sàng có đối chứng lớn ở những bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim gần đây không bị suy tim, có hoặc không có rối loạn nhịp thất, việc sử dụng sotalol có liên quan đến việc giảm tỷ lệ tử vong không có ý nghĩa thống kê so với giả dược (18%). 320 mg QD liều cố định nghiên cứu sau nhồi máu và trong một nghiên cứu ngẫu nhiên nhỏ hơn nữa ở những bệnh nhân sau nhồi máu có LVEF ≤ 40% được điều trị ở liều cao (640 mg / ngày), có dấu hiệu cho thấy có quá nhiều đột tử sớm.
Rối loạn điện giải: Không nên dùng SOTALEX cho bệnh nhân hạ kali máu hoặc hạ kali máu mà không điều chỉnh những thay đổi này. Những tình trạng này có thể kéo dài thêm thời gian của đoạn QT và làm tăng nguy cơ xuất hiện xoắn đỉnh. Cần đặc biệt chú ý đến cân bằng điện giải và cân bằng axit-bazơ ở bệnh nhân tiêu chảy nặng hoặc kéo dài hoặc ở bệnh nhân đang điều trị để tạo điều kiện thải trừ magiê và / hoặc kali qua đường tiểu.
Thay đổi điện tâm đồ: Khoảng QT kéo dài quá mức (> 550 msec) có thể là một dấu hiệu nhiễm độc và cần tránh. Nhịp tim chậm xoang (nhịp tim
Sốc phản vệ: Bệnh nhân có tiền sử dị ứng có thể bị phản ứng dị ứng nghiêm trọng hơn khi điều trị bằng thuốc chẹn beta. Hơn nữa, những bệnh nhân này có thể không đáp ứng đầy đủ với liều adrenaline thường được sử dụng như một liệu pháp chống dị ứng.
Đối với những người thực hiện các hoạt động thể thao: việc sử dụng thuốc mà không cần thiết điều trị cấu thành doping và trong mọi trường hợp có thể xác định kết quả xét nghiệm chống doping dương tính.
Thai kỳ
Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác dụng gây quái thai hoặc các tác dụng có hại khác đối với thai nhi. Mặc dù chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai, sotalol hydrochloride đã được chứng minh là có thể vượt qua hàng rào máu - nhau thai và được tìm thấy trong nước ối. Các hợp chất ngăn chặn beta có thể làm giảm tưới máu nhau thai, có thể dẫn đến chết thai hoặc sinh non. Ngoài ra, một số tác dụng ngoại ý (hạ đường huyết và nhịp tim chậm) có thể xuất hiện ở thai nhi hoặc trẻ sơ sinh. Ở trẻ sơ sinh, nguy cơ phát triển các biến chứng tim và phổi được tăng lên. Do đó không nên dùng SOTALEX trong thời kỳ mang thai.
Giờ cho ăn
SOTALEX được bài tiết qua sữa của động vật thí nghiệm và được tìm thấy trong sữa mẹ. Do các phản ứng phụ có thể xảy ra trong thời kỳ cho con bú, khi dùng SOTALEX, nên đưa ra quyết định ngừng cho con bú hay ngừng điều trị, tùy thuộc vào tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc: Không có tác dụng nào của việc điều trị đối với khả năng lái xe và sử dụng máy móc.
Liều lượng và phương pháp sử dụng Cách sử dụng Sotalex: Liều lượng
Bắt đầu điều trị SOTALEX và điều chỉnh liều tiếp theo nên được thực hiện trước khi đánh giá lâm sàng thích hợp của bệnh nhân, chẳng hạn như đo khoảng QT trên điện tâm đồ, chức năng thận và cân bằng nước và điện giải, cũng như uống đồng thời các hợp chất dược lý khác (xem Cảnh báo đặc biệt và Thận trọng khi sử dụng) Cũng như các thuốc chống loạn nhịp tim khác, nhịp tim nên được theo dõi khi bắt đầu và sau khi tăng liều của liệu pháp SOTALEX.
Liều dùng nên được cá nhân hóa và dựa trên phản ứng của bệnh nhân với điều trị. Tác dụng loạn nhịp có thể xảy ra không chỉ khi bắt đầu điều trị mà bất cứ khi nào tăng liều. Theo đặc tính ngăn chặn beta của nó, không nên ngừng điều trị bằng SOTALEX đột ngột, đặc biệt ở những bệnh nhân bị thiếu máu cơ tim (cơn đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim trước đó o tăng huyết áp động mạch, để ngăn ngừa sự trầm trọng thêm của bệnh cơ bản (xem Cảnh báo đặc biệt).
Liều dùng sau đây được đề xuất: liều ban đầu là 80 mg, dùng một liều duy nhất hoặc chia làm hai lần (một lần uống sau mỗi 12 giờ).Có thể tăng dần liều dùng, duy trì khoảng cách 2-3 ngày giữa mỗi lần tăng liều, để đạt được trạng thái ổn định và theo dõi thời gian QT.
Một số bệnh nhân có rối loạn nhịp thất đe dọa, không điều trị được, có thể yêu cầu dùng 480-640 mg / ngày. Tuy nhiên, chỉ nên đạt được vị trí này nếu lợi ích cao hơn nguy cơ phản ứng có hại, đặc biệt là xoắn đỉnh (xem Cảnh báo đặc biệt).
Liều dùng ở người suy thận
SOTALEX được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, do đó nên giảm liều khi độ thanh thải creatinin <60 ml / phút, theo sơ đồ sau:
Độ thanh thải creatinin có thể được ngoại suy từ giá trị creatinin huyết thanh, theo công thức Cockroft và Gault:
Nữ: ditto x 0,85
Liều dùng ở người suy gan
Không cần giảm liều ở bệnh nhân suy gan.
Sử dụng cho trẻ em
Hiệu quả và độ an toàn của SOTALEX ở bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được xác định đầy đủ.
Thời gian điều trị
Theo đơn thuốc
Quá liều Phải làm gì nếu bạn đã dùng quá nhiều Sotalex
Việc sử dụng quá liều, cho dù là cố ý hay vô tình, hiếm khi dẫn đến tử vong. Chạy thận nhân tạo có thể làm giảm đáng kể nồng độ SOTALEX trong máu.
Các triệu chứng và điều trị: Các dấu hiệu phổ biến nhất có thể phát sinh trong trường hợp quá liều là: nhịp tim chậm, suy tim, hạ huyết áp, co thắt phế quản và hạ đường huyết. Trong trường hợp cố ý dùng quá liều SOTALEX của một thực thể lớn (2-16 g), các biến cố lâm sàng sau có thể gặp: hạ huyết áp, nhịp tim chậm, kéo dài khoảng QT, phức hợp thất sớm, nhịp nhanh thất, xoắn đỉnh. Nên điều trị SOTALEX. ngừng sử dụng và bệnh nhân được theo dõi chặt chẽ. Khi cần thiết, các can thiệp điều trị sau đây được đề xuất:
Nhịp tim chậm: atropine, một hợp chất kháng cholinergic khác, chất chủ vận beta-adrenergic hoặc "tạo nhịp tim" qua đường tĩnh mạch.
Blốc nhĩ thất (độ II / III): “tạo nhịp tim” qua đường tĩnh mạch. Hạ huyết áp: Adrenaline thay vì isoproterenol hoặc noradrenaline có thể hữu ích, tùy thuộc vào các yếu tố liên quan.
Co thắt phế quản: aminophylline hoặc một chất chủ vận beta2-adrenergic qua khí dung.
Torsade de pointes: điện tim, "tạo nhịp tim" truyền tĩnh mạch, adrenaline và / hoặc magnesium sulfate.
Trong trường hợp vô tình uống / uống quá liều Sotalex, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn ngay lập tức hoặc đến bệnh viện gần nhất.
Tác dụng phụ Các tác dụng phụ của Sotalex là gì
SOTALEX thường được dung nạp tốt ở hầu hết các bệnh nhân. Các sự kiện không mong muốn được báo cáo thường xuyên nhất là do thuộc tính chặn beta của nó. Các tác dụng ngoại ý thường thoáng qua và hiếm khi cần phải gián đoạn hoặc ngừng điều trị. Các biến cố này bao gồm: khó thở, mệt mỏi, chóng mặt, nhức đầu, sốt, nhịp tim chậm quá mức và / hoặc hạ huyết áp. tác dụng phụ quan trọng nhất (xem Cảnh báo Đặc biệt và Thận trọng Đặc biệt khi Sử dụng).
Loạn nhịp tim
Một số nghiên cứu lâm sàng đã được thực hiện với SOTALEX đường uống trên tổng số 3256 bệnh nhân bị rối loạn nhịp tim (1363 trong số đó có nhịp nhanh thất kéo dài). 2451 bệnh nhân được dùng thuốc trong ít nhất 2 tuần. Các tác dụng ngoại ý quan trọng nhất là xoắn đỉnh và khởi phát rối loạn nhịp thất nghiêm trọng mới (xem Cảnh báo đặc biệt) xảy ra theo tỷ lệ phần trăm được hiển thị trong bảng sau:
Dân số được nghiên cứu
Nhìn chung, việc gián đoạn điều trị do các tác dụng phụ xảy ra ở 18% bệnh nhân được nghiên cứu về rối loạn nhịp tim. Các tác dụng ngoại ý thường xuyên nhất dẫn đến việc ngừng điều trị SOTALEX là mệt mỏi 4%, nhịp tim chậm (<50 nhịp / phút) 3%, khó thở 3%, các biến cố loạn nhịp 2%, suy nhược 2% và chóng mặt 2%.
Các tác dụng ngoại ý được coi là liên quan đến thuốc, xảy ra ở 1% hoặc nhiều bệnh nhân được điều trị bằng SOTALEX, được liệt kê dưới đây:
Hệ tim mạch: nhịp tim chậm, khó thở, đau ngực, đánh trống ngực, phù nề, bất thường điện tâm đồ, hạ huyết áp, proartimia, ngất, suy tim, chết ngạt.
Da liễu: phát ban.
Hệ tiêu hóa: buồn nôn / nôn, tiêu chảy, khó tiêu, đau bụng, đầy hơi.
Hệ cơ xương: chuột rút.
Hệ thần kinh: mệt mỏi, chóng mặt, suy nhược, choáng váng, nhức đầu, rối loạn giấc ngủ, trầm cảm, chứng loạn cảm, thay đổi tâm trạng, lo lắng.
Hệ thống tiết niệu sinh dục: rối loạn chức năng tình dục.
Tổng quát: rối loạn thị giác và thính giác, rối loạn vị giác và sốt.
Việc tuân thủ các hướng dẫn được đưa ra trong tờ rơi này giúp giảm nguy cơ mắc các tác dụng không mong muốn. Bệnh nhân nên thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ về bất kỳ tác dụng không mong muốn nào, ngay cả khi không được mô tả trong tờ rơi gói.
Hết hạn và duy trì
Xem ngày hết hạn ghi trên bao bì; ngày này là dành cho sản phẩm trong bao bì nguyên vẹn, được bảo quản đúng cách.
Cảnh báo: không dùng thuốc quá hạn sử dụng ghi trên bao bì.
Không có biện pháp bảo quản đặc biệt.
Thành phần và dạng dược phẩm
Thành phần
Mỗi bảng tưởng niệm chứa đựng:
Thành phần hoạt chất: 80 mg sotalol hydrochloride
Tá dược: monohydrat lactose, cellulose vi tinh thể, tinh bột ngô, silica keo khan, axit stearic, magnesi stearat.
Dạng và hàm lượng dược phẩm theo trọng lượng
Máy tính bảng. Hộp 40 viên nén 80 mg sotalol hydroclorid.
Nguồn Tờ rơi Gói hàng: AIFA (Cơ quan Dược phẩm Ý). Nội dung được xuất bản vào tháng 1 năm 2016. Thông tin hiện tại có thể không được cập nhật.
Để có quyền truy cập vào phiên bản cập nhật nhất, bạn nên truy cập trang web của AIFA (Cơ quan Thuốc Ý). Tuyên bố từ chối trách nhiệm và thông tin hữu ích.
01.0 TÊN SẢN PHẨM THUỐC
BÀN ĂN SOTALEX 80 MG
02.0 THÀNH PHẦN ĐỊNH LƯỢNG VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Một viên chứa
Hoạt chất: 80 mg sotalol hydrochloride.
03.0 MẪU DƯỢC PHẨM
Máy tính bảng.
04.0 THÔNG TIN LÂM SÀNG
04.1 Chỉ định điều trị
SOTALEX được chỉ định trong điều trị dự phòng loạn nhịp nhanh kịch phát trên thất, duy trì nhịp xoang sau khi chuyển đổi cuồng / rung nhĩ, trong loạn nhịp nhanh thất có triệu chứng hoặc đe dọa.
04.2 Vị thế và phương pháp quản trị
Việc bắt đầu điều trị SOTALEX và điều chỉnh liều tiếp theo nên được thực hiện trước khi đánh giá lâm sàng thích hợp của bệnh nhân, chẳng hạn như đo khoảng QT trên điện tâm đồ, chức năng thận và cân bằng nước và điện giải, cũng như uống đồng thời các hợp chất dược lý khác (xem phần 4.4 ).
Cũng như các thuốc chống loạn nhịp tim khác, nên theo dõi nhịp tim khi bắt đầu và trong trường hợp tăng liều của liệu pháp SOTALEX.
Liều dùng nên được cá nhân hóa và dựa trên phản ứng của bệnh nhân với điều trị. Tác dụng loạn nhịp có thể xảy ra không chỉ khi bắt đầu điều trị mà bất cứ khi nào tăng liều.
Theo đặc tính ngăn chặn beta của nó, không nên ngừng điều trị bằng SOTALEX đột ngột, đặc biệt là ở những bệnh nhân bị bệnh tim thiếu máu cục bộ (cơn đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim trước đó) hoặc tăng huyết áp động mạch, để ngăn ngừa sự trầm trọng thêm của bệnh cơ bản (xem phần 4.4 ).
Liều dùng sau đây được đề xuất: liều ban đầu là 80 mg, dùng một liều duy nhất hoặc chia làm hai lần (một lần uống cách nhau 12 giờ). Có thể tăng dần liều lượng, duy trì khoảng cách 2-3 ngày giữa mỗi lần tăng liều, để cho phép đạt được trạng thái ổn định và theo dõi thời gian của đoạn QT.
Một số bệnh nhân có rối loạn nhịp thất đe dọa, không điều trị được, có thể yêu cầu dùng 480-640 mg / ngày. Tuy nhiên, chỉ nên đạt được vị trí này nếu lợi ích mong đợi lớn hơn nguy cơ phản ứng có hại, đặc biệt là xoắn đỉnh (xem phần 4.4).
Liều dùng ở người suy thận
SOTALEX được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, do đó nên giảm liều khi độ thanh thải creatinin
Độ thanh thải creatinin có thể được ngoại suy từ giá trị creatinin huyết thanh, theo công thức Cockroft và Gault:
Nữ: ditto x 0,85
Liều dùng ở người suy gan
Không cần giảm liều ở bệnh nhân suy gan.
Sử dụng cho trẻ em: Hiệu quả và độ an toàn của SOTALEX ở bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được xác định đầy đủ.
04.3 Chống chỉ định
SOTALEX được chống chỉ định ở những bệnh nhân:
- Bệnh hen phế quản hoặc các bệnh tắc nghẽn mãn tính của hệ hô hấp.
- Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.
- Sốc tim.
- Gây mê gây ức chế cơ tim.
- Nhịp chậm xoang có triệu chứng.
- Hội chứng nút xoang, blốc nhĩ thất độ 2, độ 3 (trừ khi đặt máy tạo nhịp tim).
- Suy tim không kiểm soát.
- Suy thận (độ thanh thải creatinin
- Hội chứng QT dài (bẩm sinh hoặc mắc phải).
- Nhiễm toan chuyển hóa.
- U pheochromocytoma không được điều trị.
- Huyết áp thấp.
- Hiện tượng Raynaud và các rối loạn nặng của tuần hoàn ngoại vi.
04.4 Cảnh báo đặc biệt và các biện pháp phòng ngừa thích hợp khi sử dụng
Rối loạn nhịp tim: Tác dụng ngoại ý nguy hiểm nhất khi điều trị chống loạn nhịp là làm trầm trọng thêm các rối loạn nhịp đã có từ trước hoặc gây ra các cơn mới. Thuốc kéo dài khoảng QT có thể gây ra xoắn đỉnh, một dạng nhịp nhanh thất đa hình, liên quan đến kéo dài khoảng QT. Dữ liệu hiện có chứng minh rằng nguy cơ phát triển xoắn đỉnh có liên quan đến khoảng QT và kéo dài QTc, giảm nhịp tim, tiền sử tim to hoặc suy tim, "hạ kali máu và" hạ kali máu (ví dụ như hậu quả của việc sử dụng thuốc lợi tiểu), cao nồng độ thuốc trong huyết tương (ví dụ: do dùng quá liều hoặc suy thận) và do tương tác của sotalol với các thuốc khác, chẳng hạn như thuốc chống trầm cảm nhóm I và thuốc chống loạn nhịp tim có liên quan đến xoắn đỉnh Phụ nữ có vẻ có nhiều nguy cơ mắc bệnh điển quanh co nhất. Cần hết sức thận trọng khi tăng liều SOTALEX ở những bệnh nhân có khoảng QT kéo dài.
Kiểm tra điện tâm đồ được thực hiện ngay trước hoặc ngay sau cơn nói chung cho thấy sự gia tăng đáng kể trong khoảng QT và QTc.
Trong các nghiên cứu lâm sàng, SOTALEX không được dùng cho những bệnh nhân có khoảng QTc trước khi điều trị lớn hơn 450 msec.
Xoắn đỉnh là một biến cố phụ thuộc vào liều lượng thường xảy ra ngay sau khi bắt đầu điều trị hoặc sau khi tăng liều, và kết thúc tự phát ở hầu hết bệnh nhân. Mặc dù hầu hết các trường hợp Torsades de Pointes đều tự giới hạn, chúng có thể liên quan đến các triệu chứng (ví dụ: ngất) và có thể tiến triển thành rung thất.
Trong các thử nghiệm lâm sàng, 4,3% trong số 3257 bệnh nhân rối loạn nhịp tim được điều trị có rối loạn nhịp thất mới hoặc xấu đi của bệnh đã có từ trước, bao gồm nhịp nhanh thất kéo dài (khoảng 1%) và xoắn đỉnh (2,4%). Ngoài ra, trong khoảng 1% bệnh nhân, tử vong được coi là có thể liên quan đến ma túy. Ở những bệnh nhân khác có rối loạn nhịp thất và trên thất ít nghiêm trọng hơn, tỷ lệ xoắn đỉnh lần lượt là 1% và 1,4%.
Loạn nhịp tim nặng, bao gồm cả xoắn đỉnh, đã được chứng minh là phụ thuộc vào liều lượng, như được chỉ ra dưới đây:
Các yếu tố nguy cơ khác của xoắn đỉnh là kéo dài QTc quá mức và tiền sử bệnh tim to hoặc suy tim trước đó.
Bệnh nhân suy tim và nhịp nhanh thất kéo dài có nguy cơ mắc các biến cố loạn nhịp cao hơn (7%).
Các biến cố loạn nhịp có thể xảy ra không chỉ trong giai đoạn đầu điều trị, mà còn sau mỗi lần tăng liều, thường trong vòng 7 ngày kể từ khi bắt đầu hoặc tăng. Tăng liều từ từ và thận trọng, bắt đầu từ 80 mg BID hoặc từ liều đã xác định cho từng bệnh nhân trên cơ sở đáp ứng điều trị và liều dung nạp, làm giảm nguy cơ loạn nhịp tim (xem phần 4.2). Do đó, nên sử dụng SOTALEX một cách thận trọng nếu đoạn QTc lớn hơn 500 msec trong khi điều trị; nếu khoảng QTc lớn hơn 550 msec thì phải cân nhắc cẩn thận xem nên giảm liều hoặc ngừng điều trị.
Ngừng điều trị đột ngột: đôi khi ghi nhận quá mẫn với catecholamine sau khi gián đoạn điều trị bằng thuốc chẹn bêta cũng như các trường hợp làm trầm trọng thêm các triệu chứng đau thắt ngực, loạn nhịp tim và hiếm khi nhồi máu cơ tim. Đặc biệt ở những bệnh nhân bị thiếu máu cơ tim, theo dõi bệnh nhân chặt chẽ khi ngừng điều trị SOTALEX mãn tính. Nếu có thể, nên giảm dần liều lượng trong khoảng thời gian 1-2 tuần. Vì bệnh thiếu máu cơ tim là một bệnh phổ biến và đôi khi không được chẩn đoán, việc ngừng điều trị SOTALEX đột ngột có thể bộc lộ suy mạch vành tiềm ẩn .
Suy tim: Thuốc chẹn bêta có thể làm giảm thêm sức co bóp của cơ tim và gây suy tim nặng hơn. Nên thận trọng khi bắt đầu điều trị ở bệnh nhân rối loạn chức năng thất trái được kiểm soát đầy đủ bằng liệu pháp (ví dụ: thuốc ức chế men chuyển, thuốc lợi tiểu, digitalis); trong trường hợp này là nên dùng SOTALEX liều ban đầu thấp và tăng dần liều.
Bài đăng gần đây đau tim: Nên cân nhắc cẩn thận những nguy cơ và lợi ích liên quan đến việc dùng sotalol ở những bệnh nhân sau nhồi máu có rối loạn chức năng thất trái. Khi bắt đầu điều trị và trong thời gian điều trị, việc theo dõi cẩn thận và tăng dần liều lượng có tầm quan trọng đặc biệt. Kết quả âm tính được quan sát trong các thử nghiệm lâm sàng với thuốc chống loạn nhịp tim (ví dụ tỷ lệ tử vong quá mức rõ ràng) cho thấy không nên dùng SOTALEX ở những bệnh nhân có phân suất tống máu thất trái ≤ 40% không bị loạn nhịp thất nặng.
Trong một thử nghiệm lâm sàng có đối chứng lớn trên bệnh nhân nhồi máu cơ tim gần đây không bị suy tim, có hoặc không có loạn nhịp thất, việc sử dụng sotalol có liên quan đến việc giảm tỷ lệ tử vong không có ý nghĩa thống kê so với giả dược (18%). 320 mg QD liều cố định nghiên cứu sau nhồi máu cơ tim và trong một nghiên cứu ngẫu nhiên nhỏ hơn nữa ở những bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim có LVEF ≤ 40% được điều trị ở liều cao (640 mg / ngày), có dấu hiệu cho thấy có quá nhiều trường hợp đột tử sớm.
Rối loạn điện giải: Không nên dùng SOTALEX cho bệnh nhân hạ kali máu hoặc hạ kali máu mà không điều chỉnh những thay đổi này. Những tình trạng này có thể kéo dài thêm thời gian của đoạn QT và làm tăng nguy cơ xuất hiện xoắn đỉnh.Cần đặc biệt chú ý đến cân bằng điện giải và cân bằng axit-bazơ ở bệnh nhân tiêu chảy nặng hoặc kéo dài hoặc ở bệnh nhân đang điều trị để tạo điều kiện thải trừ magiê và / hoặc kali qua đường tiểu.
Thay đổi điện tâm đồ: Khoảng QT kéo dài quá mức (> 550 msec) có thể là một dấu hiệu nhiễm độc và cần tránh. Nhịp tim chậm xoang (nhịp tim
Sốc phản vệ: Bệnh nhân có tiền sử dị ứng có thể bị phản ứng dị ứng nghiêm trọng hơn khi điều trị bằng thuốc chẹn beta. Hơn nữa, những bệnh nhân này có thể không đáp ứng đầy đủ với liều adrenaline thường được sử dụng như một liệu pháp chống dị ứng.
Gây mê: trong quá trình can thiệp phẫu thuật bằng thuốc gây mê ức chế cơ tim (ví dụ: cyclopropane, trichloroethylene), cần thận trọng khi dùng các thuốc ức chế beta.
Đái tháo đường: ở những bệnh nhân đái tháo đường (đặc biệt nếu không được bù đắp tốt) hoặc có các đợt hạ đường huyết tự phát trước đó, nên dùng SOTALEX một cách thận trọng vì thuốc chẹn beta có thể che dấu một số dấu hiệu cảnh báo quan trọng về hạ đường huyết (ví dụ nhịp tim nhanh).
Nhiễm độc giáp: thuốc chẹn bêta có thể che dấu một số dấu hiệu lâm sàng (ví dụ nhịp tim nhanh) của cường giáp. Bệnh nhân nghi ngờ cường giáp nên tránh ngừng điều trị đột ngột, có thể dẫn đến các triệu chứng trở nên tồi tệ hơn, bao gồm cả cơn bão nhiễm độc giáp.
Rối loạn chức năng gan: bệnh nhân suy giảm chức năng gan không có biểu hiện giảm thải trừ SOTALEX, vì thuốc không có hiện tượng chuyển hóa lần đầu.
Rối loạn chức năng thận: SOTALEX được thải trừ chủ yếu qua thận, qua quá trình lọc ở cầu thận và tối thiểu bằng bài tiết ở ống thận. Có mối tương quan trực tiếp giữa chức năng thận, được đánh giá dựa trên creatinin huyết thanh và / hoặc độ thanh thải creatinin, và thời gian bán thải của SOTALEX.
Bệnh vẩy nến: Thuốc chẹn beta hiếm khi được báo cáo là làm cho các triệu chứng của bệnh vẩy nến Vulgaris trở nên tồi tệ hơn.
04.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác
Thuốc chống loạn nhịp tim: Thuốc chống loạn nhịp nhóm Ia (ví dụ: diisopyramide, quinidine và procainamide) và thuốc nhóm III (ví dụ amiodarone) không được khuyến cáo là liệu pháp đồng thời với SOTALEX do khả năng kéo dài thời gian kháng thuốc của chúng (xem mục 4.4 Đồng dùng các beta- khác thuốc chẹn với SOTALEX có thể dẫn đến hiệu ứng phụ gia Loại II.
Thuốc lợi tiểu làm giảm kali: những thuốc này có thể gây hạ kali máu hoặc hạ kali máu, làm tăng nguy cơ xuất hiện xoắn đỉnh (xem phần 4.4).
Thuốc giảm kali: IV amphotericin B, corticosteroid dùng đường toàn thân và một số hợp chất nhuận tràng, có thể gây hạ kali máu; nồng độ kali máu cần được theo dõi và có thể điều chỉnh khi sử dụng SOTALEX.
Thuốc kéo dài khoảng QT: Cần hết sức thận trọng khi dùng SOTALEX cùng với các thuốc kéo dài khoảng QT khác như thuốc chống loạn nhịp tim loại I, phenothiazin, thuốc chống trầm cảm ba vòng, terfenadine và astemizole, và một số kháng sinh nhóm quinolon (xem phần 4.4).
Digoxin: Liều đơn và nhiều liều SOTALEX không làm thay đổi đáng kể nồng độ digoxin. Các biến cố loạn nhịp thường xảy ra hơn ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời với sotalol và digoxin; tuy nhiên, điều này có thể được chứng minh, ở những bệnh nhân dùng digoxin, bởi sự hiện diện của suy tim, một yếu tố nguy cơ đã biết đối với các biến cố loạn nhịp.
Thuốc chặn canxi: dùng đồng thời thuốc chẹn bêta và thuốc chẹn kênh canxi có thể gây ra hiện tượng hạ huyết áp, nhịp tim chậm, bất thường dẫn truyền và suy tim. Thuốc chẹn bêta không nên dùng kết hợp với thuốc chẹn kênh canxi ức chế tim như verapamil và diltiazem do tác dụng phụ trên dẫn truyền nhĩ thất và chức năng thất.
Các chất chống lại tác động lên hệ thần kinh: Việc sử dụng đồng thời thuốc chẹn bêta với các thuốc chống tăng tiết chất kích thích, chẳng hạn như Reserpine và guanethidine, có thể làm giảm quá mức trương lực adrenergic khi nghỉ ngơi. Những bệnh nhân này cần được theo dõi chặt chẽ để tránh khởi phát hạ huyết áp và / hoặc nhịp tim chậm rõ rệt có thể tiến triển thành các sự kiện đảo lộn.
Uống insulin hạ đường huyết: Hạ đường huyết có thể xảy ra và liều lượng của thuốc chống đái tháo đường có thể phải điều chỉnh liều lượng thích hợp. SOTALEX có thể che dấu các triệu chứng của hạ đường huyết.
Beta2-Mimetic Agent: Các thuốc chủ vận bêta như salbutamol, terbutaline và isoprenaline có thể cần dùng liều cao hơn khi dùng đồng thời với SOTALEX (xem phần 4.3).
Clonidine: thuốc chẹn bêta có thể làm tăng huyết áp (hiệu ứng “dội ngược”) do việc truyền clonidin bị gián đoạn đột ngột; do đó thuốc chẹn beta nên được ngưng một cách thích hợp vài ngày trước khi ngừng dần dần clonidine.
Thuốc giống tubocurarine: việc dùng đồng thời các thuốc chẹn beta có thể gây kéo dài thời gian chẹn thần kinh cơ.
Các xét nghiệm trong phòng thí nghiệm: Sự hiện diện của sotalol trong nước tiểu có thể làm tăng nồng độ metanephrine trong nước tiểu một cách giả tạo khi đo bằng phương pháp đo quang. Bệnh nhân nghi ngờ có u pheochromocytoma, được điều trị bằng sotalol, phải đo metanephrine niệu bằng các phương pháp chẩn đoán thay thế (ví dụ: HPLC với chiết xuất pha rắn) để đo quang.
04.6 Mang thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai: Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác dụng gây quái thai hoặc các tác dụng có hại khác đối với thai nhi. Mặc dù chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai, sotalol hydrochloride đã được chứng minh là có thể vượt qua hàng rào máu - nhau thai và được tìm thấy trong nước ối. Các hợp chất ngăn chặn beta có thể làm giảm tưới máu nhau thai, có thể dẫn đến chết thai hoặc sinh non.
Ngoài ra, một số phản ứng có hại (hạ đường huyết và nhịp tim chậm) có thể xuất hiện ở thai nhi hoặc trẻ sơ sinh. Ở trẻ sơ sinh, nguy cơ phát triển các biến chứng tim và phổi được tăng lên. Vì vậy, SOTALEX chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai trong trường hợp thực sự cần thiết và trong bất kỳ trường hợp nào khi lợi ích của việc điều trị được coi là lớn hơn nguy cơ đối với thai nhi. Trong những trường hợp này, trẻ sơ sinh cần được theo dõi rất cẩn thận trong 48-72 giờ sau khi sinh, nếu không thể ngừng điều trị ở mẹ 2-3 ngày trước khi sinh.
Thời kỳ cho con bú: SOTALEX được bài tiết qua sữa của động vật thí nghiệm và được tìm thấy trong sữa mẹ. Do các phản ứng phụ có thể xảy ra trong thời kỳ cho con bú, nên quyết định ngưng cho con bú hoặc ngừng điều trị khi đang dùng SOTALEX, tùy thuộc vào tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
04.7 Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Không liên quan.
04.8 Tác dụng không mong muốn
Các sự kiện không mong muốn được báo cáo thường xuyên nhất là do thuộc tính chặn beta của nó. Các tác dụng ngoại ý thường thoáng qua và hiếm khi phải gián đoạn hoặc ngừng điều trị. Các tác dụng phụ này bao gồm: khó thở, mệt mỏi, chóng mặt, nhức đầu, sốt, nhịp tim chậm quá mức và / hoặc hạ huyết áp. Nếu xảy ra, các tác dụng phụ này thường biến mất khi giảm liều. Rối loạn nhịp tim, bao gồm cả xoắn đỉnh, được coi là tác dụng ngoại ý quan trọng nhất (xem phần 4.4).
Loạn nhịp tim
Một số nghiên cứu lâm sàng đã được thực hiện với SOTALEX đường uống trên tổng số 3256 bệnh nhân bị rối loạn nhịp tim (1363 trong số đó có nhịp nhanh thất kéo dài). 2451 bệnh nhân được dùng thuốc trong ít nhất 2 tuần. Các tác dụng ngoại ý quan trọng nhất là xoắn đỉnh và khởi phát rối loạn nhịp thất nghiêm trọng mới (xem phần 4.4) xảy ra theo tỷ lệ phần trăm được báo cáo trong bảng sau:
Dân số được nghiên cứu
Nhìn chung, việc gián đoạn điều trị do các tác dụng phụ xảy ra ở 18% bệnh nhân được nghiên cứu về rối loạn nhịp tim. Các tác dụng ngoại ý thường gặp nhất dẫn đến việc ngừng điều trị SOTALEX là: mệt mỏi 4%, nhịp tim chậm (suy nhược 2% và chóng mặt 2%.
Các sự kiện bất lợi được coi là liên quan đến thuốc, xảy ra ở 1% hoặc nhiều bệnh nhân được điều trị bằng SOTALEX được liệt kê dưới đây:
Hệ tim mạch: nhịp tim chậm, khó thở, đau ngực, đánh trống ngực, phù nề, ECG bất thường, hạ huyết áp, proartimia, ngất, suy tim, tiền liệt.
Da liễu: phát ban.
Hệ thống tiêu hóa: buồn nôn / nôn, tiêu chảy, khó tiêu, đau bụng, đầy hơi.
Hệ thống cơ xương: chuột rút.
Hệ thần kinh: mệt mỏi, chóng mặt, suy nhược, choáng váng, nhức đầu, rối loạn giấc ngủ, trầm cảm, chứng loạn cảm, thay đổi tâm trạng, lo lắng.
Bộ máy sinh dục: rối loạn chức năng tình dục.
Tổng quan: rối loạn thị giác và thính giác, thay đổi vị giác và sốt.
04.9 Quá liều
Việc sử dụng quá liều, cho dù là cố ý hay vô tình, hiếm khi dẫn đến tử vong. Chạy thận nhân tạo có thể làm giảm đáng kể nồng độ SOTALEX trong máu.
Các triệu chứng và điều trị: Các dấu hiệu phổ biến nhất có thể phát sinh trong trường hợp quá liều là: nhịp tim chậm, suy tim, hạ huyết áp, co thắt phế quản và hạ đường huyết. Trong trường hợp cố ý dùng quá liều SOTALEX của một thực thể lớn (2-16 g), các biến cố lâm sàng sau có thể gặp: hạ huyết áp, nhịp tim chậm, kéo dài khoảng QT, phức hợp thất sớm, nhịp nhanh thất, xoắn đỉnh. Nên điều trị SOTALEX. ngừng sử dụng và bệnh nhân được theo dõi chặt chẽ. Khi cần thiết, các can thiệp điều trị sau đây được đề xuất:
Nhịp tim chậm: atropine, một loại thuốc kháng cholinergic khác, một chất chủ vận beta-adrenergic hoặc "tạo nhịp tim" qua đường tĩnh mạch.
Blốc nhĩ thất (độ II-III): "tạo nhịp tim" truyền tĩnh mạch.
Huyết áp thấp: Adrenaline thay vì isoproterenol hoặc norepinephrine có thể hữu ích, tùy thuộc vào các yếu tố liên quan.
Co thắt phế quản: aminophylline hoặc một chất chủ vận beta2-adrenergic qua khí dung.
Torsade de pointes: chuyển nhịp tim bằng điện, "tạo nhịp tim" qua đường tĩnh mạch, adrenaline và / hoặc magnesium sulfate.
05.0 TÍNH CHẤT DƯỢC LỰC HỌC
05.1 Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: thuốc chẹn bêta không chọn lọc, không liên kết.
Mã ATC: C07AA07.
Cơ chế tác dụng. SOTALEX (sotalol hydrochloride) là một chất ngăn chặn không chọn lọc các thụ thể adrenergic beta1 và beta2, thiếu hoạt tính giao cảm nội tại (ISA) và hoạt động ổn định màng (ASM). Giống như các thuốc chẹn beta khác, SOTALEX ức chế sự gia tăng renin . Sau khi sử dụng SOTALEX, tác dụng ức chế tái tạo đáng kể đã được ghi nhận cả khi nghỉ ngơi và khi tập thể dục.
Hoạt động ngăn chặn beta của nó làm giảm nhịp tim và giảm sức co bóp cơ tim. Những thay đổi này làm giảm tiêu thụ oxy và tim hoạt động.
SOTALEX có các đặc tính chống loạn nhịp điển hình của cả thuốc chẹn beta (Vaughan-Williams II) và thuốc chống loạn nhịp (Vaughan-Williams III), giúp kéo dài thời gian tiềm năng hoạt động của tế bào cơ tim.
SOTALEX không có tác dụng nào đối với giai đoạn làm lệch nhanh của điện thế hoạt động (giai đoạn khử cực). SOTALEX kéo dài đồng đều thời gian của điện thế hoạt động cơ tim bằng cách chỉ trì hoãn giai đoạn tái phân cực. Các tác động chính bao gồm việc kéo dài điện thế hoạt động ở cấp độ cơ tim tâm nhĩ, cơ tim tâm thất và các đường dẫn truyền phụ.
Đặc tính chống loạn nhịp loại II và III có thể được làm nổi bật trên dấu vết điện tâm đồ bằng cách kéo dài khoảng PR, QT và QTc (QT được hiệu chỉnh theo nhịp tim).
Các đồng phân bên phải và bên trái của sotalol hydroclorid có tác dụng chống loạn nhịp tim là do Vaughan-Williams Class III, trong khi hoạt động ngăn chặn beta là do đồng phân bên trái. Mặc dù đã có thể tìm thấy chất ức chế beta đáng kể ở liều hàng ngày 25 mg, nhưng cần phải tăng lên liều hàng ngày trên 160 mg để đánh giá cao tác dụng chống loạn nhịp tim loại III.
05.2 "Đặc tính dược động học
Sau khi uống, sinh khả dụng của SOTALEX lớn hơn 90%, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong khoảng 2,5 đến 4 giờ, trong khi trạng thái ổn định đạt được trong khoảng 2-3 ngày. Sự hấp thu giảm khoảng 20% khi SOTALEX được dùng đồng thời với một bữa ăn bình thường.
Trong khoảng liều 40-640 mg / ngày, SOTALEX thể hiện động học tuyến tính, nồng độ trong máu tỷ lệ với liều dùng đường uống.
Sự phân bố của SOTALEX xảy ra ở ngăn trung tâm (huyết tương) và ngoại vi, nơi mà thời gian bán thải là 10-20 giờ SOTALEX không liên kết với protein huyết tương và không bị chuyển hóa. Cuối cùng, có sự thay đổi tối thiểu giữa các đối tượng. trong huyết tương của thuốc.
Dược động học của các đồng phân dextro và thuận tay trái của sotalol có thể so sánh được. SOTALEX vượt qua hàng rào máu não một cách rất hạn chế, được tìm thấy ở nồng độ 10% trong dịch não tủy so với trong huyết tương. Con đường thải trừ chủ yếu là qua thận. Khoảng 80% -90% liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu, trong khi phần thuốc còn lại được thải qua phân. Trong trường hợp suy thận, cần giảm liều thích hợp (xem phần 4.4).
Tuổi tác không làm thay đổi đáng kể dược động học của SOTALEX, mặc dù trong các trường hợp rối loạn chức năng thận ở người cao tuổi có thể làm giảm mức độ bài tiết thuốc và do đó là sự tích lũy dược lý.
Tính chất huyết động học. Ở nam giới, SOTALEX làm giảm đáng kể nhịp tim và lưu lượng mà không làm thay đổi thể tích đột quỵ. Nhịp tim khoảng 21-24% trong khi huyết áp tâm thu và huyết áp tâm trương giảm khoảng 8%.
Tập thể dục hoặc nhịp tim nhanh do isoproterenol được trung hòa bởi SOTALEX, trong khi sức cản ngoại vi tăng nhẹ ở một số bệnh nhân. SOTALEX không làm thay đổi đáng kể áp lực toàn thân và động mạch phổi ở người bệnh cao huyết áp. Ở những bệnh nhân cao huyết áp, SOTALEX làm giảm rõ rệt cả huyết áp tâm thu và huyết áp tâm trương. Mặc dù SOTALEX thường được dung nạp tốt, cần đặc biệt lưu ý ở những bệnh nhân bị giảm dự trữ tim vì có thể xảy ra suy giảm chức năng tâm thất.
Tính chất điện sinh lý. Ở người, tác dụng điện sinh lý loại II (chẹn beta) của SOTALEX được biểu hiện bằng sự gia tăng thời gian của chu kỳ nút xoang (nhịp tim chậm), giảm dẫn truyền ở mức nút nhĩ thất và tăng thời gian chịu lực. của nút nhĩ thất. Hiệu ứng điện sinh lý lớp III bao gồm việc kéo dài điện thế hoạt động của tâm nhĩ và tâm thất một pha, kéo dài thời gian chịu lực hiệu quả của cơ tim thất và của các đường dẫn truyền nhĩ thất phụ (nếu có), cả nâng cấp và ngược dòng. Sau khi uống với liều từ 160 đến 640 mg / ngày, sự gia tăng thời gian QT trung bình phụ thuộc vào liều là 40-100 msec và 10-40 msec trong QTc được hiển thị trên điện tâm đồ (xem phần 4.4). Khoảng QRS được tìm thấy.
Các nghiên cứu lâm sàng. Nghiên cứu điện sinh lý so với theo dõi điện học (ESVEM) được thiết kế để so sánh hai tiêu chí khác nhau để lựa chọn liệu pháp chống loạn nhịp (Nghiên cứu điện sinh lý - SEF - so với theo dõi điện tâm đồ Holter) ở những bệnh nhân có tiền sử nhịp nhanh thất kéo dài (TVS) hoặc rung thất ( VF), trong đó VTV / VF cũng được cảm ứng qua PES và ít nhất 10 cơn co thất sớm hoặc hơn / giờ được tìm thấy trên Holter. Đáp ứng điều trị tổng thể, cấp tính, được đánh giá giới hạn ở loại thuốc ngẫu nhiên đầu tiên trong nghiên cứu, là 39% đối với sotalol so với 30% đối với các loại thuốc khác. Khi đáp ứng với liệu pháp được đánh giá dựa trên khả năng ức chế loạn nhịp tim do thử nghiệm điện sinh lý gây ra, sotalol cho thấy đáp ứng là 36% so với 13% được báo cáo bởi tất cả các loại thuốc khác. được đánh dấu trong Holter, sotalol tạo ra tỷ lệ đáp ứng là 41% so với 45% của các loại thuốc khác. Trong số những bệnh nhân đáp ứng tốt và được duy trì điều trị lâu dài, sotalol cho thấy khả năng sống sót tốt hơn trong thời gian theo dõi 2 năm so với những bệnh nhân so sánh khác (Tỷ lệ tử vong = 13% so với 22%). Trong cùng thời gian, tỷ lệ VT thấp hơn (30% so với 60%) và tần suất gián đoạn điều trị thấp hơn (38% so với 75-80%) cũng được nhấn mạnh đối với nhóm được điều trị bằng sotalol.Liều sotalol được sử dụng phổ biến nhất là 320-480 mg / ngày (66% bệnh nhân), trong khi 16% bệnh nhân dùng liều ≤ 240 mg / ngày và 18% dùng liều ≥ 640 mg / ngày.
05.3 Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Sinh ung thư, đột biến, sinh sản
Không có dấu hiệu của hoạt động gây ung thư được quan sát thấy ở cả chuột được điều trị trong 24 tháng với liều uống sotalol cao hơn khoảng 30 lần (137-275 mg / kg / ngày) so với khuyến cáo ở người, và ở chuột được điều trị trong 24 tháng với liều khoảng 450 / Cao gấp 750 lần (4141/7122 mg / kg / ngày) ở liều điều trị. Cũng không có sự giảm đáng kể khả năng sinh sản của những con chuột được điều trị với liều uống 1000 mg / kg / ngày (xấp xỉ 100 lần mức tối đa được khuyến cáo ở người) trước khi giao phối, ngoại trừ một sự giảm nhỏ số lượng con cái.
06.0 THÔNG TIN DƯỢC
06.1 Tá dược vừa đủ
Lactose monohydrat, xenluloza vi tinh thể, tinh bột ngô, silica keo khan, axit stearic, magie stearat.
06.2 Không tương thích
Không ai biết.
06.3 Thời gian hiệu lực
3 năm.
06.4 Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Không có biện pháp bảo quản đặc biệt.
06.5 Bản chất của bao bì trực tiếp và nội dung của bao bì
Vỉ 40 viên.
06.6 Hướng dẫn sử dụng và xử lý
Không có hướng dẫn đặc biệt.
07.0 NGƯỜI GIỮ PHÉP ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
BRISTOL-MYERS SQUIBB S.r.l. - Via Virgilio Maroso, 50 tuổi - Rome
08.0 SỐ CHO PHÉP TIẾP THỊ
Sotalex viên nén 80 mg - 40 viên A.I.C. N ° 023245020.
09.0 NGÀY XÁC SUẤT ĐẦU TIÊN HOẶC GIA HẠN SỰ CHO PHÉP
Tháng 5 năm 2010.
10.0 NGÀY XEM LẠI VĂN BẢN
Tháng 8 năm 2011
